ジスロマックジェネリックの効果が認められている細菌は、次の通りです。
例えば、市中感染肺炎に対しては90%以上の有効率、急性気管支炎では85%程度の症状改善、副鼻腔炎においては80%以上の治癒率が報告されており、その高い治療効果が裏付けられています。
１８．１作用機序
細菌の７０Ｓリボソームの５０Ｓサブユニットと結合し、蛋白合成を阻害する。１８．２抗菌作用
１８．２．１Ｉｎｖｉｔｒｏにおいて、ブドウ球菌属、レンサ球菌属等のグラム陽性菌、モラクセラ（ブランハメラ）・カタラーリス、インフルエンザ菌等の一部グラム陰性菌、マイコプラズマ属、クラミジア属に抗菌作用を示し、その作用は他のマクロライド系抗生物質と同程度であった。１８．２．２Ｉｎｖｉｔｒｏ及びｉｎｖｉｖｏ（マウス、ハムスター）において、黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、インフルエンザ菌等の各種細菌を用いた感染症モデルで、アジスロマイシンの良好な組織移行性を反映し、従来のマクロライド系抗生物質よりも強い防御効果及び治療効果を示した。
１８．２．３黄色ブドウ球菌及びインフルエンザ菌に対して、１ＭＩＣ以上の薬剤濃度で殺菌的な作用を示した。
１７．１有効性及び安全性に関する試験
１７．１．１進行したＨＩＶ感染者における播種性ＭＡＣ症発症抑制の臨床試験（１）ＭＡＣ菌血症の発症抑制
ＣＤ４１００／ｍｍ３未満の患者を対象とした、２つの無作為二重盲検比較試験が行われた。試験１はアジスロマイシン（週１回１２００ｍｇ）とプラセボを比較するもので、ＣＤ４平均値３５／ｍｍ３の患者１８２例を登録した。試験２は７２３例の患者を無作為に、アジスロマイシン（週１回１２００ｍｇ）単独投与、リファブチン（１日３００ｍｇ）単独投与及び両薬の併用投与の３群に分けた。ＣＤ４の平均値は５１／ｍｍ３であった。これらの試験の主要評価項目は、播種性ＭＡＣ症の発症とした。その他の評価項目は、臨床症状がみられたＭＡＣ症の発現率、及び薬剤に関連した副作用による投与中止とした。試験１では、無作為に割り付けられたアジスロマイシン投与群患者８５例、プラセボ投与群患者８９例が試験の選択基準に適合した。６、１２、１８ヵ月目に集積可能であった転帰の累積発現率を次の表に示す。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－累積発現率、％：プラセボ（ｎ＝８９）
ＭＡＣ無発症で生存ＭＡＣ発症有害事象追跡調査不能６ヵ月６９．７１３．５６．７１０．１
１２ヵ月４７．２１９．１１５．７１８．０１８ヵ月３７．１２２．５１８．０２２．５
累積発現率、％：アジスロマイシン（ｎ＝８５）ＭＡＣ無発症で生存ＭＡＣ発症有害事象追跡調査不能
６ヵ月８４．７３．５９．４２．４１２ヵ月６３．５８．２１６．５１１．８
１８ヵ月４４．７１１．８２５．９１７．６－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
プラセボ投与群とアジスロマイシン投与群における播種性ＭＡＣ症の１年間累積発現率の差（プラセボ－アジスロマイシン）は１０．９％であり、統計的に有意（ｐ＝０．０３７）で、９５％信頼区間は（０．８％、２０．９％）であった。この差の解釈においては、有害事象発現患者数がほぼ同程度であり、また追跡できなかった患者数がアジスロマイシン投与群で少なかったことを考慮する必要がある。試験２では、無作為に割り付けられたリファブチン投与群患者２２３例、アジスロマイシン投与群患者２２３例及びリファブチンとアジスロマイシンの併用投与群に割り付けられた患者２１８例が選択基準に適合した。６、１２、１８ヵ月目に集積可能であった転帰の累積発現率を次の表に示す。
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－累積発現率、％：リファブチン（ｎ＝２２３）
ＭＡＣ無発症で生存ＭＡＣ発症有害事象追跡調査不能６ヵ月８３．４７．２８．１１．３
１２ヵ月６０．１１５．２１６．１８．５１８ヵ月４０．８２１．５２４．２１３．５
累積発現率、％：アジスロマイシン（ｎ＝２２３）ＭＡＣ無発症で生存ＭＡＣ発症有害事象追跡調査不能
６ヵ月８５．２３．６５．８５．４１２ヵ月６５．５７．６１６．１１０．８
１８ヵ月４５．３１２．１２３．８１８．８累積発現率、％：アジスロマイシン／リファブチン（ｎ＝２１８）
ＭＡＣ無発症で生存ＭＡＣ発症有害事象追跡調査不能６ヵ月８９．４１．８５．５３．２
１２ヵ月７１．６２．８１５．１１０．６１８ヵ月４９．１６．４２９．４１５．１
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－１年間の累積発現率を比較すると、アジスロマイシンの単独療法はリファブチンと少なくとも同程度に有効である。
リファブチン投与群とアジスロマイシン投与群における１年間の累積発現率の差（リファブチン－アジスロマイシン）は７．６％であり、統計的に有意（ｐ＝０．０２２）で、多重性により調整した９５％信頼区間は（０．９％、１４．３％）であった。また、アジスロマイシン／リファブチン併用療法は、リファブチン単独よりも有効であった。リファブチン単独療法とアジスロマイシン／リファブチン併用療法における１年間の累積発現率の差（リファブチン－アジスロマイシン／リファブチン）は１２．５％であり、統計的に有意（ｐ＜０．００１）で、多重性により調整した９５％信頼区間は（６．６％、１８．４％）であった。この差の解釈においては、有害事象発現患者数が３群ともにほぼ同程度であり、また追跡できなかった患者数がリファブチン単独投与群で少なかったことを考慮する必要がある。（２）播種性ＭＡＣ症の臨床症状
無作為に割り付けられたアジスロマイシン単独投与群又はリファブチンとアジスロマイシンの併用投与群の患者において、菌血症の発現率の低下に伴い、発熱又は寝汗、体重減少及び貧血などの播種性ＭＡＣ症の徴候と症状の発現頻度が減少した。（３）薬剤に関連した有害事象による投与中止
試験１においては、薬剤に関連した有害事象による投与中止は、アジスロマイシン投与患者では８．２％、プラセボ投与患者では２．３％であった（ｐ＝０．１２１）。また、試験２では、アジスロマイシンとリファブチンの併用投与群（２２．７％）の方が、アジスロマイシン単独投与群（１３．５％、ｐ＝０．０２６）又はリファブチン単独投与群（１５．９％、ｐ＝０．２０９）よりも投与中止例は多かった。１７．１．２進行したＨＩＶ感染者における播種性ＭＡＣ症治療の臨床試験
（１）ＭＡＣ菌血症の治療播種性ＭＡＣ症患者に対し二重盲検比較試験が行われた。この治験では播種性ＭＡＣ症に罹患した２４６名のＨＩＶ感染者に対しアジスロマイシン錠２５０ｍｇ１日１回（ｎ＝６５）、又はアジスロマイシン錠６００ｍｇ１日１回（ｎ＝９１）又は、クラリスロマイシン錠５００ｍｇ１日２回（ｎ＝９０）のいずれかを投与し、それぞれにエタンブトール錠１５ｍｇ／ｋｇ１日１回を併用し、２４週間投与した。１２週時までは、３週ごとに培養と臨床所見の観察を行い、その後２４週までは１ヵ月毎に実施した。２４週目以後は治験責任医師の判断で一般療法に切り替え、最終追跡調査まで３ヵ月毎に追跡調査した。患者追跡調査は観察期間訪問から３．７年間（中央値：９ヵ月）行った。治療中あるいは治療後に検出されたＭＡＣ分離株は可能な限り入手した。
主要エンドポイントは２４週目の菌消失とした。血液培養で２回連続したＭＡＣ陰性（培養未実施は除く）を菌消失の定義とした。解析はＭＡＣに対する投与前の培養が陽性であった全ての患者を対象とした。１２週目の中間解析において、アジスロマイシン２５０ｍｇ群はクラリスロマイシン５００ｍｇ１日２回投与群と比較し、明らかに菌血症に対する効果が低かったため、中止することとした。
アジスロマイシン６００ｍｇ１日１回及びクラリスロマイシン５００ｍｇ１日２回投与時の結果を次表に示す。アジスロマイシン６００ｍｇ１日１回又はクラリスロマイシン５００ｍｇ１日２回をエタンブトールと併用した患者の治療効果
－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－アジスロマイシンクラリスロマイシン差に対する９５．１％ＣＩａ）
投与前培養陽性の症例数６８５７－２４週目－－－
菌消失率４６％（３１／６８）５６％（３２／５７）［－２８、７］死亡率２４％（１６／６８）２６％（１５／５７）［－１８、１３］
ａ）（アジスロマイシン－クラリスロマイシン）の差に対する［中間解析実施のため調整した９５．１％信頼区間］－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
２４週目の主要エンドポイントである血液培養による菌消失率（２回連続した培養陰性）は、アジスロマイシン６００ｍｇ１日１回投与群がクラリスロマイシン５００ｍｇ１日２回投与群より低い値を示した。（２）投与前のコロニー数別菌消失率
両投与群において、２４週目の菌消失率は、投与前のＭＡＣコロニー数の増加にともない減少した。－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表開始－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
アジスロマイシン（ｎ＝６８）クラリスロマイシン（ｎ＝５７）投与前のＭＡＣコロニー数２４週目の菌消失率（％）２４週目の菌消失率（％）
≦１０ｃｆｕ／ｍＬ６６．７％（１０／１５）７０．６％（１２／１７）１１－１００ｃｆｕ／ｍＬ４６．４％（１３／２８）６８．４％（１３／１９）
１０１－１，０００ｃｆｕ／ｍＬ３６．８％（７／１９）３８．５％（５／１３）１，００１－１０，０００ｃｆｕ／ｍＬ２０．０％（１／５）２０．０％（１／５）
＞１０，０００ｃｆｕ／ｍＬ０．０％（０／１）３３．３％（１／３）－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－表終了－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－－
ジスロマックの有効成分アジスロマイシンは、肝臓で代謝される成分です。
主な適応症として、咽頭・喉頭炎、急性気管支炎、肺炎（市中感染肺炎）、中耳炎、副鼻腔炎などが挙げられ、これらの疾患に対して高い臨床効果が多くの研究で実証されています。
ジスロマックのような抗生物質の内服薬は、医師の診察を受けないと間違った使い方をしたり、耐性菌がついて治りづらくなったりして危険なためです。
アジスロマイシン水和物は、その独自の薬物動態と広範な抗菌スペクトルにより、多様な感染症の治療に優れた効果を示します。
アジスロマイシンの特徴的な薬物動態は、治療効果の向上のみならず、患者の利便性にも大きく貢献します。
ジスロマックジェネリックは妊娠中やその可能性がある方でも服用できます。
なお、当院ではジスロマックと同成分で安価なジスロマックジェネリックを扱っています。
フィットクリニックでのジスロマックジェネリックの価格は以下の通りです。
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
１１．１．重大な副作用１１．１．１．ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）：呼吸困難、喘鳴、血管浮腫等を起こすことがある（また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること）〔８．２参照〕。
１１．１．２．中毒性表皮壊死融解症（ＴｏｘｉｃＥｐｉｄｅｒｍａｌＮｅｃｒｏｌｙｓｉｓ：ＴＥＮ）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Ｓｔｅｖｅｎｓ－Ｊｏｈｎｓｏｎ症候群）（頻度不明）、急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）：異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと（これらの副作用はアジスロマイシンの投与中又は投与終了後１週間以内に発現しているので、投与終了後も注意し、また、アジスロマイシンは組織内半減期が長いことから、これらの副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること）〔８．３参照〕。１１．１．３．薬剤性過敏症症候群（頻度不明）：初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある（なお、ヒトヘルペスウイルス６再活性化（ＨＨＶ－６再活性化）等のウイルス再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること）。
１１．１．４．肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）、肝不全（頻度不明）。１１．１．５．急性腎障害（頻度不明）：乏尿等の症状や血中クレアチニン値上昇等の腎機能低下所見が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
１１．１．６．偽膜性大腸炎（頻度不明）、出血性大腸炎（頻度不明）：偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢、血便等があらわれた場合にはただちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。１１．１．７．間質性肺炎（頻度不明）、好酸球性肺炎（頻度不明）：発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部Ｘ線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、好酸球性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
１１．１．８．ＱＴ延長（頻度不明）、心室性頻脈（Ｔｏｒｓａｄｅｄｅｐｏｉｎｔｅｓを含む）（頻度不明）：ＱＴ延長等の心疾患のある患者には特に注意すること〔９．１．２参照〕。１１．１．９．白血球減少（頻度不明）、顆粒球減少（頻度不明）、血小板減少（頻度不明）〔９．７．２参照〕。
１１．１．１０．横紋筋融解症（頻度不明）：筋肉痛、脱力感、ＣＫ上昇、血中ミオグロビン上昇及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。１１．２．その他の副作用
１）．皮膚：（０．１～１％未満＊）発疹、（０．１％未満＊）蕁麻疹、皮膚そう痒症、アトピー性皮膚炎増悪、（頻度不明）光線過敏性反応、紅斑、皮膚水疱、皮膚剥離、多形紅斑、寝汗、多汗症、皮膚乾燥、皮膚変色、脱毛。２）．血液：（１％以上＊）好酸球数増加、（０．１～１％未満＊）※白血球数減少、（０．１％未満＊）血小板数増加、好塩基球数増加、※顆粒球数減少、血小板数減少、（頻度不明）貧血、リンパ球数減少、ヘモグロビン減少、白血球数増加、プロトロンビン時間延長。
３）．血管障害：（頻度不明）潮紅、血栓性静脈炎。４）．循環器：（頻度不明）血圧低下、動悸、血圧上昇。
５）．肝臓：（１％以上＊）ＡＬＴ増加、（０．１～１％未満＊）ＡＳＴ増加、ＡＬＰ増加、γ－ＧＴＰ増加、ＬＤＨ増加、（０．１％未満＊）血中ビリルビン増加、（頻度不明）肝機能検査異常。６）．腎臓：（０．１％未満＊）ＢＵＮ増加、尿中蛋白陽性、（頻度不明）クレアチニン増加、腎臓痛、排尿困難、尿潜血陽性、頻尿。
７）．消化器：（１％以上＊）※※下痢、（０．１～１％未満＊）腹痛、悪心、嘔吐、腹部不快感、腹部膨満、（０．１％未満＊）便秘、口内炎、消化不良、食欲不振、口唇のあれ、黒毛舌、舌炎、舌苔、腹鳴、（頻度不明）舌変色、口のしびれ感・舌のしびれ感、おくび、胃炎、口内乾燥、唾液増加、膵炎、鼓腸放屁、アフタ性口内炎、口腔内不快感、消化管障害、口唇炎。８）．精神・神経系：（０．１％未満＊）頭痛、めまい、傾眠、感覚鈍麻、不眠症、（頻度不明）失神、痙攣、振戦、※※※激越、嗅覚異常、無嗅覚、神経過敏、不安、錯感覚、攻撃性、灼熱感、味覚異常。
９）．感染症：（０．１％未満＊）カンジダ症、（頻度不明）真菌感染、胃腸炎、咽頭炎、皮膚感染、肺炎、β溶血性レンサ球菌感染、膣炎。１０）．眼：（頻度不明）結膜炎、眼瞼浮腫、霧視、ぶどう膜炎、眼痛、視力障害。
１１）．筋骨格系：（頻度不明）筋肉痛、関節痛、頚部痛、背部痛、四肢痛、関節腫脹。１２）．呼吸器：（０．１％未満＊）咳嗽、呼吸困難、（頻度不明）鼻出血、アレルギー性鼻炎、くしゃみ、ラ音、気管障害、低音性連続性ラ音、鼻部障害、鼻閉、鼻漏、羊鳴性気管支音、痰貯留、嗄声。
１３）．耳：（頻度不明）耳痛、難聴、耳鳴、聴力低下、耳障害。１４）．生殖器：（頻度不明）精巣痛、不正子宮出血、卵巣嚢腫。
１５）．代謝：（０．１％未満＊）血中カリウム増加、血中カリウム減少、（頻度不明）脱水、血中重炭酸塩減少、低カリウム血症。１６）．その他：（０．１％未満＊）発熱、口渇、気分不良、倦怠感、浮遊感、（頻度不明）胸痛、無力症、浮腫、低体温、不整脈、咽喉頭異物感、局所腫脹、粘膜異常感覚、疼痛、疲労。
＊）２５０ｍｇ錠、カプセル、細粒の承認時の臨床試験と市販後の使用成績調査を合わせた発現頻度。※）〔９．７．２参照〕。
※※）〔９．７．３参照〕。※※※）〔９．７．４参照〕。
ジスロマック細粒小児用10％ | くすりのしおり : 患者向け情報
ジスロマックを通販で入手する場合、海外から個人的に輸入する必要があります。
ジスロマックカプセル小児用100mg/アジスロマイシン水和物カプセルの効果効能・副作用・禁忌など、薬剤基本情報を掲載しています。
１８．１作用機序
細菌の７０Ｓリボソームの５０Ｓサブユニットと結合し、蛋白合成を阻害する。１８．２抗菌作用
１８．２．１アジスロマイシンは、Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍａｖｉｕｍ及びＭｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍｉｎｔｒａｃｅｌｌｕｌａｒｅから構成されるＭＡＣに対してｉｎｖｉｔｒｏで抗菌活性を示し、ベージュマウス及びラットのＭＡＣ感染モデルにおいて、予防及び治療効果を発揮した。１８．２．２アジスロマイシンは、マウス及びヒトのマクロファージ培養細胞及びベージュマウス感染モデルにおいて、貪食されたＭＡＣに対して抗菌活性を示した。
１８．３ＭＡＣ分離株の感受性１８．３．１ＭＡＣ菌血症の発症抑制に関する試験２では、無作為に割り付けられたアジスロマイシン、リファブチン又は両薬併用の被験者から得たすべてのＭＡＣ分離株で、感受性試験が実施された。全分離株の感受性試験から得たアジスロマイシンのＭＩＣ値の分布は、被験者群間で同様であった。
１８．３．２投与前、治療時あるいは治療後の追跡調査時に分離されたＭＡＣ分離株に対する感受性試験を行った。Ｔ１００ｒａｄｉｏｍｅｔｒｉｃｂｒｏｔｈ法によりアジスロマイシン及びクラリスロマイシンのＭＩＣ値を測定した。アジスロマイシンのＭＩＣ値は＜４から＞２５６μｇ／ｍＬ、クラリスロマイシンは＜１から＞３２μｇ／ｍＬであり、それぞれのＭＡＣ感受性は、アジスロマイシンのＭＩＣ値がクラリスロマイシンよりも４倍から３２倍高い結果を示した。治療中及び治療後の追跡調査期間の３．７年間（中央値：９ヵ月）において、アジスロマイシン錠６００ｍｇ１日１回及びクラリスロマイシン錠５００ｍｇ１日２回に組み入れられた患者のうち、それぞれ９％（６／６８）及び１１％（６／５７）の患者にＭＩＣ値の急増したＭＡＣ分離株がみられた。１２株全てのＭＡＣ分離株は、アジスロマイシンのＭＩＣが≧２５６μｇ／ｍＬ、クラリスロマイシンのＭＩＣ＞３２μｇ／ｍＬであった。これらの高いＭＩＣ値は薬剤の耐性化が示唆された。しかしながら、現時点では、いずれのマクロライド系抗菌薬においても、ＭＡＣ感受性株と耐性株を分離する明確なブレークポイントは確立されていない。
（ジスロマック細粒小児用，ジスロマックカプセル小児用100mg） ＜適応菌種 ..
それぞれの治療効果を不安定にすることがあるので、常用している場合はもちろん、新たに薬が必要になった際も医師に相談するようにしてください。
(1.97%),灼熱感(1.32%),腹痛(1.32%)等であった。 (1) 重大な副作用(頻度不明)
高い組織移行性により感染部位に長時間留まることで持続的な抗菌作用を発揮し、治療効果を最大化します。